第一節(jié) 產品定義及基本屬性

一、產品定義、性能

一、產品定義

癌癥的治療中，藥物治療是一個很重要的環(huán)節(jié)，有效的抗癌藥物的使用，可以幫助患者獲得更長的生存時間，擁有活下來的希望，目前最為常見的抗癌藥物有化療藥物、中藥、生物制藥、靶向藥物等。而且由于基因重組技術于1973年的發(fā)明，造成基因工程蛋白質藥物的蓬勃發(fā)展，蛋白質癌癥藥物的發(fā)展也隨新技術的開發(fā)而進入了新的時代；其中成功研發(fā)上市的藥物有細胞激素類藥物（Cytokine）、治療用擬人單株抗體（Humanizedmonoclonalantiboby）等。

目前在抗癌藥物根據其治療特點的不同分為西藥和中藥兩大類。西藥中包括化療和生物靶向治療藥物等，而中藥包括臨床上常用的方劑藥物和中成藥。

我國現已批準上市的抗腫瘤藥大約有200種，其中以各種癌癥治療為主要適應證的品種在100種左右。大部分的藥學文獻常按藥物性質和來源將抗腫瘤藥物分為以下九大類：烷化劑，如氮芥類，乙撐亞胺類，甲磺酸酯及多元醇類，亞硝基脲類；抗代謝藥，如嘧啶拮抗物，嘌呤拮抗物，葉酸拮抗物；抗腫瘤抗生素；植物類抗腫瘤藥(或稱來自天然藥物的抗腫瘤藥)；激素類；金屬鉑類；其它抗腫瘤藥；輔助抗腫瘤類藥；免疫調節(jié)劑(免疫增強劑類)。前7種的臨床適應證較集中在抗腫瘤治療上，后兩種適應證較多，在治療其它疾病中也廣泛采用。

二、常用的抗癌化療藥物及性能

（一）烷化劑

1、尼莫司汀寧得朗ACNU本品25mg用注射水5ml，50mg加注射用水10ml溶解后，再用生理鹽水稀釋后靜點或動脈注射粉針25mg50mg

2、卡莫司汀卡氮芥BCNU單用每次125mg加入等滲鹽水或葡萄糖250ml，靜脈滴注1-2h注射125mg

3、洛莫司汀環(huán)己亞硝脲CCNU嘔吐較嚴重膠囊40mg100mg

4、環(huán)磷酰胺環(huán)磷氮芥CTX400-1000mg/m2，配后存放不應超過3h片劑50mg注射100mg200mg

5、異環(huán)磷酰胺異磷酰胺和樂生IFO單用總量7-10g/m2分3-5天腎功不全慎用.注射0.5g1g2g

6、甘磷酰芥M-25司莫司汀甲環(huán)亞硝脲Me-CCNU膠囊50mg

（二）抗代謝藥

1、去氧氟鳥苷氟鐵龍

2、多西氟鳥啶5’-DFUR特別注意出血傾向.禁與抗病毒索立夫定并用.膠囊100mg200mg

3、5-氟尿嘧啶氟尿嘧啶5-FU

4、巰嘌呤6-巰基嘌呤6-MP片劑25mg50mg

5、硫鳥嘌呤硫代鳥嘌呤6-TGCD-DST治療流程

6、阿糖胞苷阿糖胞嘧啶Ara-C常用劑量每次100mg//m2，每12h1次，共5-10天;二性霉素B或地高辛可使療效下降注射劑50mg100mg

7、氟鳥苷氟鳥脫氧核苷FNDR為5-FU替代產品，療效高2-3倍，毒性低5-6倍.主要用于肝動脈灌注法治療原發(fā)性肝癌及結直腸癌肝轉移，每次125-500mg，每日一次.針粉劑250mg

8、替加氟喃氟定FT-207體內轉化為5-FU，毒性較低

9、吉西他濱健擇Gemzer可改善胰腺癌病人得生活質量.推薦劑量為1000mg//m2靜點30min，每周一次，共3次，每4周重復，多與CDDP聯合.粉針劑200mg1000mg禁冷藏

10、卡莫氟氟尿己胺HCFU

11、羥基脲HU

12、甲氨蝶呤氨甲蝶呤MTX注射5mg0.1g1.0g

13、優(yōu)福定復方替加氟UFT為FT-207與尿嘧啶1:4得復方制劑

14、安西他濱環(huán)胞苷用途似Ara-C

（三）抗腫瘤抗生素

1、放線菌素D更生霉素ACD維生素K可降低其效價.漏出血管對軟組織損害顯著，應即用1%普魯卡因局部封閉，或50-100mg氫化可的松局部注射，同時冷濕外敷.注射劑200μg

2、多柔比星阿霉素ADM靜注，從輸液小壺緩慢沖入.每次40-60mg/m2，分2天給，每21天一次.肝素或5-Fu可促使本品發(fā)生沉淀.避免同一輸液器應用。

3、柔紅霉素正定霉素柔毛霉素DRN對組織刺激性大，生物利用度低，必須靜脈給藥。

3、表柔比星表阿霉素EPI60-80mg/m2每3周一次，共3次，3周后重復.5mg溶解于25ml等滲鹽水，從輸液小壺沖入.粉針劑10mg

4，絲裂霉素自立霉素MMC靜注:從靜脈輸液小壺一次注入，單用每次20mg/m2，每6-8周一次.聯合化療每次6-8mg//m2，每4-6周一次.降壓靈、利血平、氯丙嗪有加強或延長本品作用，使毒性增加.粉針劑2mg4mg與ADM或長春堿類藥并用時應慎重

5、培洛霉素派來霉素PLMPEP較高濃度分布于皮膚、肺、淋巴結、食管.放療前30min用本品則有協(xié)同作用。

6、平陽霉素博萊霉素A5爭光霉素A5PYM

7、吡柔比星吡喃阿霉素THPTHP-ADM

（四）抗腫瘤動植物成分藥

1、伊立替康CPT-11早期24h內可有汗腺淚腺唾液腺分泌增多，視物模糊痙攣性腹痛腹瀉等綜合癥，重者需注射阿托品0.25mg/2h.與5-FU聯合時注意避免加重延遲性腹瀉.多發(fā)生于用藥后第五天，平均持續(xù)4天.注射劑5ml/100mg延遲性腹瀉為劑量限制毒性，發(fā)生率約80-90%

2、三尖杉酯堿HHRT主要對急性粒細胞白血病及急性單核細胞白血病療效較好

3、羥基喜樹堿Hydroxycamptotheci靜點:每天每次6-8mg/m2，連用7-10天，21天重復.或每次10-12mg/m2，每周2次，用2周休1周，3周重復

4、長春瑞賓諾維本NVB

5、紫杉醇泰素，安泰素Taxol推薦劑量每次135mg/m2持續(xù)靜脈輸注3h.注射前12及6h，服地塞米松20mg;30-60min前靜注苯海拉明50mg及靜注西咪替丁或雷尼替丁.注射劑50mg酮康唑及氟康唑可抑制本品活性。

6、泰索帝Taxotere

7、拓撲替康TopotecanHCI

8、長春新堿醛基長春堿VCR靜注:入壺1分鐘內完成.成人最大劑量2mg.粉針劑1mg

9、長春地辛西艾克

10、長春酰胺VDS

11、長春堿長春花堿VLB

12、替尼泊苷威猛VM-26可進入腦脊液

13、依托泊苷足葉乙苷VP16溶于等滲鹽水中，濃度應在0.1-0.4mg/ml間，滴注至少持續(xù)30min.膠囊50mg100mg。

注射100mg靜滴時須避光。

（五）抗腫瘤激素類

1、阿他美坦瑞寧得

2、阿那曲唑Arimidex

3、氨魯米特氨基導眠能Elipten臨床用以治療絕經后乳癌.片劑250mg

4、來曲唑Femara絕經前乳腺癌慎用。

5、福美坦蘭他隆Lentaron須深部肌肉注射，絕經前乳癌禁用.粉針劑250mg

6、甲他孕酮美可治MA

7、他莫昔芬三苯氧胺

8、抑乳癌TAM乳癌激素治療始于化療前3天，持續(xù)至化療后4天，為防深部靜脈血栓應同服阿司匹林40mg.片劑40mg

（六）雜類

1、門冬酰胺酶ASP用前應作皮試10-50IU本品溶于0.1ml等滲鹽水中，觀察5h，若出現紅腫斑塊為陽性.注射劑1000IU10000IU

2、卡鉑碳鉑CBP腎毒性明顯低于PDD故勿需水化.但鼓勵多飲水.聯合化療優(yōu)于單一化療.按Calvert公式計算.每次劑量=AUC×(肌酐清除率+25).AUC濃度時間曲線下面積，一般采用5-7.肌酐清除率
(ml/min)=(140-年齡)×體重/72×血肌酐(mg/100ml).注射劑100mg女性血肌酐清除率需再乘以0.85。

3、順鉑順氯氨鉑DDP為預防腎臟毒性，需充分水化:PDD前12h靜滴等滲葡萄糖液2000ml:PDD日輸等滲鹽水或葡萄糖3000-3500ml，并用氯化鉀、甘露醇及速尿，保持每日尿量2000-3000ml.治療過程中注意血鉀、血鎂.注射劑10mg20mg30mg.嘔吐一般發(fā)生于1-2h，持續(xù)2-3天.須并用強效止吐劑.靜滴時需避光。

4、達卡巴嗪氮烯咪胺DTIC主要治療惡性黑色素瘤.注射劑200m

5、奧沙利鉑草酸鉑

6、樂沙定

7、可鉑奧沙Eloxatin本品+LV+5-FU為晚期結直腸癌最好得一線治療方案.推薦劑量為每次130-135mg/m2，靜點2-6小時，每3周一次.運用Calvert公式計算.總劑量mg=AUC×(肌酐清除率+25).與5-FU并用時應先用5-FU.粉針劑50mg100mg不宜用堿性溶液或氯化鈉配制.用后應行靜脈沖洗。

8、米托蒽醌二氫基蒽醌MIT用后鞏膜可呈藍色，尿呈籃綠色，糞呈黃綠色.注射劑5mg10mg20mg30mg

9、丙卡巴肼甲基芐肼PCB

二、產品所屬 行業(yè) 界定

抗癌藥物屬于國家統(tǒng)計局統(tǒng)計范疇2720化學藥品制劑制造、2740中成藥制造及2760生物、生化制品的制造。

2720化學藥品制劑制造

——指直接用于人體疾病防治、診斷的化學藥品制劑的制造。

包括：片劑、針劑、膠囊、藥水、軟膏、粉劑、溶劑等各種劑型的藥品；放射性藥物。

2740中成藥制造

——指直接用于人體疾病防治的傳統(tǒng)藥的加工生產。

包括：用中藥傳統(tǒng)制作方法制作的各種蜜丸、水丸、沖劑、糖漿、膏藥等中成藥；用現代制藥方法制作的中藥片劑、針劑、膠囊、口服液等；專作治病的藥酒。

2760生物、生化制品的制造

——指利用生物技術生產生物化學藥品、基因工程藥物的生產活動。

包括：基因、細胞、酶、發(fā)酵工程藥物、基因工程疫苗、新疫苗、菌苗；藥用氨基酸、抗生素、維生素、微生態(tài)制劑藥物；血液制品及代用品；診斷試劑：血型試劑、X光檢查造影劑、用于病人的診斷試劑；用動物肝臟制成的生化藥品。

第二節(jié) 抗癌藥物產品應用概況

一、產品主要應用領域

癌癥嚴重威脅著人類的生命。據世界衛(wèi)生組織統(tǒng)計，全世界每年死于癌癥的患者約500萬，因此癌癥的預防與治療任務十分艱巨。藥物治療是癌癥治療的三大療法之一。腫瘤藥物治療的歷史由來以久，但用化學藥物治療腫瘤只是近四十年的事。與手術治療及放射治療相比，藥物治療的歷史要短得多。但經過四十多年的努力，科學家已發(fā)現幾十種有效的抗腫瘤藥物。正是這些藥物使急性白血病患兒的平均生存期由過去的2～3個月延長到5年以上，使過去的不治之癥絨毛膜上皮癌得以治愈，使不少晚期腫瘤病人的生命明顯延長，從而使腫瘤療效得以改觀。

二、產品應用成熟度 分析

新抗腫瘤藥物的不斷發(fā)現及深入 研究 已使腫瘤化學治療成為學科并使腫瘤內科學得以誕生。Elion及Hitchings于1988年被授予諾貝爾醫(yī)學獎表明抗腫瘤藥的歷史性成就已舉世公認。當然，這并不意味抗腫瘤藥的 研究 不再需要發(fā)展，相反它面臨嚴重的挑戰(zhàn)，這就是多數常見實體瘤如肺癌、肝癌、結腸癌及胰腺癌等還缺乏有效藥物，不少抗腫瘤藥在臨床應用過程中產生耐藥性。因此，新型抗腫瘤藥物 研究 勢在必行。近年來，隨著科學技術的迅猛發(fā)展及分子腫瘤學、分子生物學技術的進步，新抗腫瘤藥物不斷涌現，抗癌藥物的 研究 與開發(fā)已進入一個嶄新的階段。

第三節(jié) 抗癌藥物產品 行業(yè) 發(fā)展歷程

抗癌藥物在國內外古籍中雖早有記載，但進行系統(tǒng)的科學 研究 一般認是從20世紀40年代開始的，美國耶魯大學發(fā)現氮芥能治療惡性淋巴瘤，增強了用藥物治療腫瘤的信心，逐步展開了抗癌藥的實驗模型和篩選方法來尋找新藥的 研究 50年代從合成化合物及植物，動物，微生物產物等方面進行大量篩選，找到了有抗癌活性的物質達十，60年代已累集了豐富的資料，研發(fā)出20種有效的抗癌藥物，對7～8種惡性腫瘤取得良好的治療效果，并出現了癌細胞動力學，抗腫瘤藥物藥理學，腫瘤化學治療學等新的分支學科。以后抗癌藥物不斷發(fā)展，在腫瘤的治療中發(fā)揮越來越重要的作用。

對腫瘤的不同認識水平誕生了不同水平的治療方法，早在幾百年前，不發(fā)達的醫(yī)學科學不能對當時腫瘤的有解釋時，中草藥是治療腫瘤的主要藥物。

在20世紀初，西方國家發(fā)現癌細胞比正常細胞分裂的時候多，于是 研究 了對生長過程中的細胞有破壞作用的化學藥物，該藥物沿用至今，即化療?？墒钦＜毎m然分裂的時候少一些，但總要分裂的，于是化療也會殺死大量的正常細胞，這成為化學藥物的必然困境。包括激素藥物，栓塞類藥物，都具有與化學藥物相似的問題。

在西方化學藥物 研究 舉步不前的時候，中國開始 研究 中成藥物治療腫瘤，當時認為腫瘤是毒，所以采用中醫(yī)中的"以毒攻毒"法，用斑蝥，蟾酥，蜈蚣，全蝎等的提取物制成了大量的抗癌中藥。

80年代，證明癌并非毒，而是自身細胞變化產生的，可是具體變化還不清楚，在當時中醫(yī)藥的提取和制藥技術不成熟， 研究 的抗癌藥物治療率非常低，所以為此就出現了用于增強腫瘤病人抵抗力的保健品，保健品使用的是靈芝，雪蓮，人參，冬蟲夏草，硒蛋白等。當然保健品對腫瘤細胞本身是沒有意義的。

90年代是我國藥品發(fā)展的重要時期，腫瘤的 研究 取得了很大的發(fā)展，人們發(fā)現癌細胞內的很多蛋白和酶遠遠多于正常蛋白，如甲胎蛋白，端粒酶，微管蛋白，金屬蛋白酶，Caspase蛋白等。于是開始 研究 能控制或破壞這些蛋白的藥物，這也是當前中藥中比較普遍的抗癌藥物。由于蛋白和酶的增加是由基因變異產生的，藥物破壞了部分蛋白，基因還可以促進細胞繼續(xù)合成蛋白來補充，于是這類藥物在治療腫瘤過程中表現不明顯。

2000年后，臨床中出現了針對個別基因的治療藥物。目前的醫(yī)學 研究 確定癌細胞是很多個基因一同變異的，恢復個別基因不能解決根本問題，所以單基因治療的藥物有效率較低，通常所說的基因療法都是指單基因治療，是基因治療腫瘤中最不成熟的治療手段。

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